Кофеин

Страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями — посоветоваться с врачом

Кофеин на 3—4 часа повышает давление, это доказанный факт. Однако при регулярном потреблении этот эффект не так ощутим. У здоровых людей, которые не превышают дозволенные 400 мг, риск развития сердечно-сосудистых заболеваний не увеличивается. Но для людей с повышенных давлением или тех, кто уже перенес сердечно-сосудистые заболевания, иными словами, для пациентов, которым противопоказаны стимуляторы, последствия приема кофеина не столь очевидны. Умеренное количество им не повредит, но о конкретных дозах лучше посоветоваться с врачом.

Итак, людям с повышенным давлением или перенесшим сердечно-сосудистые заболевания, регулярное употребление напитков, содержащих кофеин, не показано. От маленьких порций вреда быть не должно, но лучше проконсультироваться.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденознновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы (ФДЭ) в центральной нервной системе (ЦНС), сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в том числе бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

А что будет, если перебрать?

При пероральном приеме 15 мг кофеина на килограмм веса токсичны, а 150 мг — смертельны. То есть особа, которая весит 68 кг, одним граммом кофеина отравится, а от 10 г умрет. Подумайте об этом, прежде чем пить на пари 10 банок энергетика.

Кофеин в порошке — особая песня. Его применяют как стимулятор нервной деятельности и рекламируют как средство для фитнеса и наращивания мышц, и некоторые люди самочинно его принимают с этой целью. Американское Управление по контролю за продуктами и лекарствами предупреждает: одна чайная ложка чистого кофеинового порошка эквивалентна 28 чашкам кофе. Допустить передозировку порошка гораздо легче, чем перепить энергетиков. Большое количество кофеина повышает активность симпатической нервной системы, вызывает сильнейшее сердцебиение и судороги.

Хотя отравление кофеиновым порошком — редкость, оно все же случается, и порой со смертельным исходом. Ошибаются и атлеты, самостоятельно принимающие это вещество, и специалисты. Так в Университете Нортумбрии ученые, проводя эксперимент, случайно дали двоим студентам по 30 г кофеина вместо 300 мг. Студенты, к счастью, выжили, но некоторое время им пришлось провести в больнице.

Если вы здоровы, то можете спокойно пить напитки, содержащие кофеин, руководствуясь, разумеется, рисунками 1 и 2, но с порошком лучше дела не иметь.

Самое лучшее, что можно сделать

Все вышеприведенные рекомендации основаны на долговременных эффектах регулярного потребления кофеина. Более высокие дозы, до 800 мг, можно принимать по особым случаям, если здоровье позволяет. Так, в одном исследовании
принимали разные дозы кофеина перед тренировкой. Алкалоид увеличил содержание тестостерона в крови, то есть показал себя как анаболик. Однако доза 800 мг увеличивает также концентрацию кортизола, который проявляет катаболический эффект.

Чем чаще глотать большие порции кофеина, тем больше шансов ощутить его негативное влияние. Кроме того, от частого употребления некоторые кофеиновые преимущества теряются, вырабатывается своего рода толерантность. Чтобы этого избежать, кофеин принимают периодически. Это имеет смысл, если кофеин пьют ради выделения адреналина, а для синтеза дофамина регулярные перерывы в питье кофе, чая и энергетиков необходимы. Но если на кофеин надеются как на средство, снижающее риск развития болезни Паркинсона или диабета 2-го типа, его надо потреблять регулярно, причем лучше не порошки глотать, а пить чай и кофе. Кофеин снижает уровень глюкозы в крови, но, если принимать порошок, этот эффект слабеет.

Высокие дозы кофеина повышают физическую работоспособность, но регулярное превышение верхнего предела потребления вредит здоровью. Более того, как регулярное, так и редкое использование кофеина имеют свои преимущества. Все зависит от эффекта, которого нужно добиться.

Детям и подросткам — лучше воздержаться

Данных о безопасных дозах кофеина для детей и подростков явно недостаточно. По мнению европейских специалистов, юным потребителям не повредит 3 мг/кг веса в сутки. В Канаде безопасной считают дозу не более 2,5 мг/кг/день. В соответствии с этими нормами, детям, в зависимости от возраста, разрешается:

• 4—6 лет — 45 мг/день
• 7—9 лет — 62,5 мг/день
• 10—12 лет — 85 мг/день.

С этим мнением не все согласны. Так, в 2013 году группа заслуженных американских медиков направила в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США письмо, в котором призывает запретить в школах продажу кофеино-содержащих напитков. Ученые отмечают, что
в энергетиках надежно коррелирует с неблагоприятными последствиями для здоровья детей, подростков и молодых людей.

Так что безопасный для детей и подростков уровень кофеина определен, однако некоторые медицинские организации призывают более тщательно исследовать эту проблему, а пока данные не собраны, чем меньше ребенок потребит кофеина, тем лучше.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенация; при судорожных припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностьюприменяютпрепаратпациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Препарат содержит лактозу

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;

· повышенная возбудимость;

· бессонница;

· выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;

· органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);

· глаукома;

· возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

· ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином – может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;

· барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;

· кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой – может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;

· циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом – усиление действия кофеина;

· флувоксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;

· мексилетином – снижение выведения кофеина на 50 %;

· никотином – увеличение скорости выведения кофеина;

· метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;

· клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;

· теофиллином и другими ксантинами –снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;

· ОІ-адреноблокаторами – может  приводить  к   взаимному   подавлению   терапевтических

эффектов;

· тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;

· опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;

· препаратами лития – увеличение выведения литияс мочой;

· препаратами кальция –снижение всасывания данных препаратов;

· сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;

· аналгетиками-антипиретиками – усиление их эффекта;

· эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;

· производными ксантинов, О±- и ОІ-адреномиметиками, психостимулирующими средствами– потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая.

Кофеин в судебно-медицинском отношении

Определяют К. в случаях подозрения в искусственном воспроизведении заболевания, при оценке последствий хрон, воздействия его при суд.-мед. освидетельствованиях и исследованиях трупа. Смертельные отравления К. встречаются редко и могут быть связаны с самолечением или с суицидальными попытками.

При отравлении К. на вскрытии отмечаются явления острой гипоксии: разлитые сине-багровые трупные пятна, цианоз слизистых оболочек, венозное полнокровие внутренних органов, темная жидкая кровь, мелкоточечные кровоизлияния на слизистых оболочках и под серозными оболочками; возможны явления раздражения слизистой оболочки желудка. При гистол, исследовании обнаруживаются признаки полнокровия внутренних органов, отека и эмфиземы легких, отека головного мозга.

Для судебно-хим. обнаружения во внутренних органах К. экстрагируют хлороформом из кислого р-ра, обрабатывают хлорной водой и р-р выпаривают на водяной бане. Получается красный или красно-бурый остаток, дающий в присутствии аммиака пурпурно-фиолетовое окрашивание. Количество К. определяют по весу остатка.