Инструкция

КОГДА НЕЛЬЗЯ ПРИНИМАТЬ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Существуют симптомы, при которых принимать анальгетики вообще нельзя, так как это путает  картину заболевания и может привести к ошибочному диагнозу с последствующим ошибочным лечением.

Нельзя пользоваться обезболиванием если присутствуют следующие симптомы:

Резкая и сильная боль в животе

Это может быть следствием аппендицита, кишечной непроходимости, кровоизлияния в брюшную полость у женщин при внематочной беременности. При таких болях нужно как можно быстрее вызвать  «Скорую помощь».

Сильная сжимающая боль за грудиной

В этом случает нужно принять нитроглицерин, при неэффективности – через 7–10 минут еще одну  таблетку. И вызвать «cкорую помощь».

Сочетание головной боли с потерей сознания, сонливостью и рвотой.

Причиной такого состояния может быть инсульт или энцефалит. В этом случае пить анальгетики без консультации врача крайне нежелательно.

Старайтесь прислушиваться к своему организму, и в том случае, когда это возможно, лучше вообще обойтись без лекарств!

Возможные трудности при приеме антидепрессантов

Отсутствие или наличие нежелательного эффекта от данной группы препаратов происходит по разным причинам:

• некомпетентное назначение средства (самостоятельно или по врачебной ошибке);
• преждевременная отмена одного препарата и назначение другого;
• неправильно подобранная доза – недостаточная дозировка, отсутствие индивидуального подхода в ее назначении, доза не была вовремя увеличена;
• преждевременная поддерживающая терапия;
• применение нескольких препаратов вместо монотерапии.

Чаще всего трудности в приеме антидепрессантов появляются в случае несоблюдения схемы их приема.

Пациенты могут преждевременно отказываться от продолжения использования препаратов, например, если почувствовали улучшение. Но это становится фатальной ошибкой при терапии депрессии, так как такие первые улучшения еще нестабильны и прерывание терапии на этом этапе с большой вероятностью возобновит нежелательные симптомы.

Для закрепления результата антидепрессивные средства следует принимать длительно.

С другой стороны, человек резко отменяет прием препарата, если не чувствует эффекта от него. При этом нужно учитывать, что действие средства развивается не сразу: первые сдвиги в терапии наступают в течение 1–2 месяцев.

Если менять дозировку медикаментозных средств, то делать это нужно постепенно. Резкая отмена способна усугубить состояние. И конечно, не забывать принимать лекарства систематически в дозе, указанной врачом.

И не стоит переживать, что со временем возрастает количество таблеток. Просто постепенно увеличивается их дозировка.

А бывает и так, что больной откладывает начало медикаментозной терапии. По разным причинам. Но ведь гипертоник принимает гипотензивные средства, не задумываясь об их надобности, потому что знает: без них он подвергает риску свое здоровье. Так и с депрессией. Отдельные ее формы просто требуют медикаментозного вмешательства.

Что касается побочных эффектов от приема препаратов, то в начале лечения возможно их присутствие. Это могут быть запоры, жажда или астения. Но обычно они проходят в течение нескольких недель. Если же они сохраняются, то стоит предупредить лечащего врача.

Много разговоров ходит по поводу абстинентного синдрома при приеме антидепрессантов. Стоит отметить, что при корректном назначении они не вызывают привыкания и тяжелых негативных проявлений. Синдром отмены появляется как следствие грубого нарушения схемы лечения. Поэтому помните, что препараты назначаются исключительно врачом-психиатром и не допускают самостоятельной корректировки.

Вообще, существует много интересных фактов приема антидепрессивных средств. Например, препарат Кломипрамин у некоторых пациентов вызывал оргазм во время зевания!

Нейролептики

Нейролептики Клозапин, Рисперидон – еще одна типичная группа препаратов для борьбы с депрессией. Они обладают довольно разнообразным действием на организм. Успокаивают, снимают напряжение, избавляют от страха и агрессивности – такие свойства проявляют успокаивающие нейролептики. Другие представители, наоборот, оказывают стимулирующее воздействие.

Их принцип работы основывается на регулировании уровня медиаторов в ЦНС, их выработке и усвоении.

Для купирования депрессивных состояний, как правило, нейролептики назначают в комбинации с антидепрессантами. При этом используют атипичные нейролептические средства.

Большинство антипсихотиков отпускаются строго по рецепту врача, так как их относят к группе сильнодействующих препаратов. Для этого достаточно обратиться за консультацией к невропатологу или психиатру, и, в случае необходимости, они выпишут рецепт.

Следует уяснить, что назначение психотических средств самостоятельно недопустимо. Этим должен заниматься специалист, а конкретно – психиатр. Именно он устанавливает необходимую дозу и корректирует ее, регулярно оценивает состояние пациента и динамику болезни. Необходимо также периодически сдавать анализ крови на содержание препарата, чтобы оценить степень его накопления в организме.

Помните, что бесконтрольный прием антипсихотических средств способен привести к тяжелым последствиям. Необходимость назначения таких препаратов всегда тщательно оценивается специалистом с учетом возможных рисков.

«Цитофлавин»

Это комбинированный препарат, который содержит несколько активных компонентов:

1. Витамины В2 и РР. Эти вещества стимулируют выработку ферментов, участвующих в клеточном дыхании.
2. Янтарную кислоту. Это соединение содержится в клетках человеческого организма. Оно необходимо для тканевого газообмена и синтеза энергии.
3. Инозин. Этот ингредиент способствует выработке АТФ в клетках.

Препарат улучшает обмен веществ в головном мозге, стимулирует умственную деятельность и устраняет нарушения памяти. Его применяют при следующих патологиях:

• последствиях инсульта;
• ишемии головного мозга;
• атеросклерозе;
• энцефалопатиях различного генеза;
• астении.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, а также при подагре и болезнях почек. Такие противопоказания указаны в инструкции по применению «Цитофлавина». Цена препарата в аптечных сетях — от 500 до 1000 рублей.

Экзогенные высокоэнергетические соединения

С целью регуляции обменных процессов в клетке при шоке и ишемии предпринимались многочисленные попытки использовать парентеральное введение АТФ. Расчет на весомый энергетический вклад экзогенного АТФ в энергетику клетки малореален, так как при введении препарата в сосудистое русло он быстро гидролизуется. Включение АТФ в липосомы позволило пролонгировать действие препарата и повысить его антигипоксическую активность.

Большое число исследований посвящено использованию комплекса АТФ-М5С12 при различных формах острого «энергетического крисиза» клетки: при геморрагическом шоке и тяжелых ожогах, сепсисе и перитоните, эндотоксиновом шоке и ишемических повреждениях печени. Убедительно доказано, что при шоке и ишемии различных органов (сердце, печень, почки) АТФ-М^С^ нормализует энергетический гомеостаз и функции клетки, корригируя нарушения ее метаболизма, стимулируя процессы синтеза эндогенного АТФ, однако сведения о ее клиническом применении отсутствуют. Механизм действия АТФ-М5С12 на уровне клетки не вполне ясен. Известно, что в цитоплазме, для которой характерно высокое содержание ионов Mg2+, АТФ и АДФ присутствуют главным образом в виде комплексов с магнием – М5-АТФ2

. Во многих ферментативных реакциях, в которых АТФ участвует в качестве донора фосфатной группы, активной формой АТФ является именно его комплекс с магнием – М5АТФ2

. Поэтому можно предположить, что экзогенный комплекс АТФ-М5С12 способен достигать клетки.

Другой представитель высокоэнергетических фосфатов – фосфокреатин (неотон) – с успехом используется в лечебных целях при ишемии миокарда. Защитное действие фосфокреатина при ишемии миокарда обусловлено аккумуляцией его миокардом, сохранением адениннуклеотидного пула и стабилизацией клеточных мембран. Полагают, что менее выраженное повреждение сарколеммы кардиомиоцитов и менее выраженный гидролиз адениннуклеотидов в ишемизированном миокарде после введения фосфокреатина связан, по-видимому, с ингибированием активности 5-нуклеотидазы и фосфатазы. Аналогичные эффекты при ишемии миокарда вызывает и фосфокреатин.

, , , , , , , , ,

«Актовегин»

Это средство имеет натуральный состав. Его изготавливают из крови телят. Препарат обладает выраженными антигипоксическими свойствами. Он улучшает поглощение кислорода клетками. Также «Актовегин» защищает нейроны от повреждений, стимулирует микроциркуляцию крови в сосудах, положительно сказывается на когнитивных функциях.

Препарат чаще всего используют в неврологической практике при следующих патологиях:

• ишемическом инсульте;
• расстройствах мозгового кровообращения;
• старческой деменции;
• диабетической полиневропатии.

Это средство малотоксично и имеет небольшой перечень противопоказаний. Его нельзя применять только при аллергии на активный компонент. Беременным женщинам препарат можно принимать только по назначению врача и под тщательным медицинским контролем.

Это средство производят в виде таблеток, раствора для уколов и мази. Цена лекарства составляет от 500 до 2000 рублей. Она зависит от дозировки и формы выпуска препарата.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения антигипоксантов

Лабораторные: оценка кислотно-основного состояния, актуальные бикарбонаты (АВ), стандартные бикарбонаты (SB), буферные основания (ВВ) и нормальные буферные основания (NBB), дефицит буферных оснований (BE), дефицит анионов, определение содержания молочной кислоты в венозной крови, определение уровня метгемоглобина, оценка АТФазной активности в гемолизатах эритроцитов, оценка общепринятых биохимических и гематологических показателей; инструментальные неинвазивные: электрокардиография, электроэнцефалография; клинические: оценка динамики состояния больного и нежелательных реакций на препараты.

Побочные эффекты амтизола — диспепсические расстройства, аллергические реакции; побочные эффекты липина — диарея, крапивница и другие аллергические реакции; олифен может вызвать аллергические реакции, геморрагии.

При приеме внутрь кверцетина отмечены диспепсические расстройства, аллергические реакции. У корвитина наблюдаются аллергические реакции, при быстром введении может развиться гипотензия.

При применении липофлавона могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Цитохром С в больших дозах при быстром введении в вену может вызвать озноб, при перо-ральном введении (в ряде стран зарегистрирован препарат цито-мак) возможны диспепсические и аллергические расстройства.

Убихинон вызывает диспепсические явления, аллергические реакции. В ряде стран выпускают препараты убинон, коэнзим-Q, которые могут оказать психоэнергизирующее воздействие (аффективную лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности сна).

При введении мексидола внутрь отмечают тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, при пероральном и парентеральном применении — аллергические реакции.

Мексикор вызывает нарушение сна, сухость, ощущения металлического привкуса во рту, тепла, дискомфорта, аллергические реакции, диспепсические расстройства. Реамберин также вызывает аллергические реакции, металлический привкус, чувство жара.

Лимонтар может вызвать боли в подложечной области, повышение артериального давления.

Препараты антигипоксантов в основном назначают во время тренировочного периода, можно применять их и после соревнований, тренировки, в комплексной терапии. Препараты взаимозаменяемы в зависимости от диагностики нарушений обмена.

Транквилизаторы

Еще одна группа для лечения «черной меланхолии». Такие препараты оказывают тормозящее воздействие на нервную систему, взаимодействуя с рецепторами ГАМК. Они обладают следующими действиями:

• снимают тревогу;
• устраняют страх и панику;
• нормализуют эмоциональный фон;
• понижают давление, восстанавливают сердечный ритм.

Все эффекты, которые оказывают эти лекарства, систематизированы по группам:

• противотревожный – устранение тревожных, устрашающих мыслей;
• седативный – успокаивающее действие. Снижает концентрацию внимания, развивает заторможенность;
• снотворный – восстанавливает процесс засыпания, улучшает качество сна;
• миорелаксантный – расслабляющее действие вплоть до вялости и бездействия;
• противосудорожный.

Не все средства этой группы производят вышеперечисленные эффекты. Старое поколение обладает более обширным кругом влияния, но и нежелательных проявлений от них больше. Они, вызывая сонливость, вялость, разбитость, не могут быть применены в дневные часы. Их также запрещается употреблять при вождении транспорта и для других действий, где требуется особая концентрация внимания.

Более современные медикаменты не оказывают нежелательного воздействия, их можно принимать днем и даже находясь за рулем. Примером является препарат Буспирон. Он активно борется против тревожности и судорожной готовности, но при этом не провоцирует сонливость, апатию, не вызывает привыкания.

К другим представителям транквилизаторов относят: Феназепам, Алпразолам, Клобазам и другие. 

Существует принципиальная разница между антидепрессантами и транквилизаторами. Антидепрессанты действуют постепенно, по накопительной системе. Для появления первых результатов должно пройти время. Их эффект – более мягкий, с меньшим количеством побочек. Они стабилизируют настроение и стимулируют работу нашей психики.

Транквилизаторы – это средства мгновенного действия, призванные снимать приступы тревоги, страха. Их применяют и при панических атаках. Результат даже после первого употребления проявляется очень быстро. Но длительный их прием грозит развитием привыкания уже через 3 недели.

Транквилизирующие препараты не стремятся стабилизировать надолго состояние. Они призваны снять острый приступ беспокойства, угнетая нервную систему.

Абстрактно представить действие транквилизаторов вы можете, вспомнив песню Виктора Цоя с одноименным названием «Транквилизатор». Ведь написал он ее не случайно, а после того как вышел из знаменитой психиатрической больницы в Питере «на Пряжке». В ней он «косил» от армии, имитируя маниакально-депрессивный психоз.

Транквилизирующие препараты – это те средства, которые обладают сильнейшим успокоительным воздействием, но и требуют к себе пристального внимания. Они не терпят длительного применения и назначаются только психиатром.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

• мании;
• бред и галлюцинации;
• психомоторное возбуждение;
• синдром Туретта.

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения. 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Применять у взрослых внутрь, до или во время еды, с небольшим количеством воды. Разовая доза для взрослых
составляет 2 — 4 капсулы.

Максимально применяемая суточная доза 12 капсул. Расчет суточной дозы на массу тела приведен в
таблице.

Устранение гипоксии, развивающейся в экстремальных условиях: гиповентиляция легких, высокогорье,
подводные работы, работа в условиях повышенной температуры, занятия спортом: 1 суточная
доза за
30-60 минут перед нагрузкой.

Длительная напряженная умственная деятельность, хроническая усталость, сокращение
восстановительного
периода после перенесенных чрезмерных физических нагрузок, травм, оперативных вмешательств:
½
суточной дозы 2 раза в день в течение 2-3 недель. Курсы можно повторять с перерывом на 1-2 недели.

Комплексное лечение пневмонии: ½ суточной дозы 2 раза в день, курс 14 дней.

Комплексное лечение обструктивного бронхита: по ½ суточной дозы 2 раза в день – 2 курса
по
14 дней с интервалом 7 дней.

Комплексное лечение бронхиальной астмы: ½ суточной дозы 2 раза в день; курсы по 21-30
дней с
интервалом 10 дней.

Комплексная профилактика стабильной стенокардии: ½ суточной дозы 2 раза в день, курс
15-30
дней с интервалом 10 дней.

Комплексное лечение гипертонической болезни: ½ суточной дозы 2 раза в день, курс 10
дней.

Комплексное лечение сердечной недостаточности: ½ суточной дозы 2 раза в день, курс 10-14
дней.

Что такое цитопротекторы?

К цитопротекторам относят большую группу фармакологических средств с разными механизмами действия, которые защищают клетки от цитотоксических эффектов различной этиологии (Верещагин Н.В. и соавт., 2004; Афанасьев В.В., 2005; Афанасьев В.В., Лукьянова И.Ю., 2010). Например, клетка погибает в результате воздействия высокореакционно способных радикалов кислорода, разрушающих все виды макромолекул (ДНК, РНК, белки, липиды). Антиоксиданты, нейтрализующие радикалы кислорода, оказывают цитопротекторное действие (Ивницкий Ю.Ю. и соавт., 1998; Афанасьев В.В., 2005; Барабой В.А., 2006). Другой пример: некоторые токсины образуют в сарколемме ионные каналы, ответственные за исчезновение ионных градиентов через плазматическую мембрану. В результате развивается коллоидноосмотическое набухание клеток, наступает их гибель по механизму некроза. Агенты, блокирующие активность таких ионных каналов, также оказывают цитопротекторное действие, которое не связано с энергетическими процессами (Федин А.И. и соавт., 2004; Агафьина А.А. и соавт., 2006; Румянцева С.А. и соавт., 2007; Афанасьев В.В., Лукьянова И.Ю., 2010; Констанадов Э.А., Черемушкин Е.А., 2012).

Антигипоксанты (цитопротекторы)

Цитопротекция — это своевременные и направленные воздействия на системный и локальный уровни повреждения (церебральный, кардиальный, печеночный и т. д.), вызванные факторами патогенеза заболевания, с целью предотвратить необратимые изменения функциональных систем.

В основе фармакологического механизма действия цитопротекторов любого рода должны лежать принципы антигипоксической защиты клеточного кластера, а цитопротекторы должны обладать свойствами антигипоксантов.

Основные требования для соединений, оказывающих противогипоксическое (противоишемическое) и цитопротекторное действие:

• поддерживать (стимулировать и «растормаживать») гликолиз;
• активировать сопряженные с гликолизом энергетические пути обмена веществ;
• снижать лактат-ацидоз и нефосфорилирующие виды окисления (т. е. свободно-радикальное окисление);
• снижать кислородный запрос клеток и тканей, увеличивать КПД тканевого дыхания;
• сохранять химические синтезы РНК.

В настоящее время к антигипоксантам относят большое количество соединений, таких как триметазидин, милдронат, L-карнитин, креатин-фосфат, мексидол, убихинон, цитохром С и т. д. Частота их применения в современной практике достигла уровня потребления НПВС. Инструкции к применению антигипоксантов подчеркивают их антигипоксический механизм действия в качестве основного.

Однако многие из указанных препаратов не могут оказывать достаточного противогипоксического действия, необходимого в ургентной ситуации, из-за особенностей механизма их действия или отсутствия лекарственной формы для их парентерального введения.

Гипоксия представляет собой совокупность дисбалансов, которые возникают:

• в энергетическом обмене веществ (проявляется дефицитом энергии, ацидозом, лактат-ацидозом);
• в композиции клеточных мембран (проявляется образованием гидроперекисей липидов, белков мембран, разрывами нуклеиновых кислот ядрышка);
• в рецепторных механизмах мембран клеток (проявляется потерей кальциевого гомеостаза, эксайтотоксичностью и дефицитом трофотропной регуляции);
• в цитокиновом равновесии (проявляется увеличение концентраций провоспалительных цитокинов и развитием воспаления на границе повреждения);
• в равновесии химических синтезов про- и антиапоптозных белков (проявляется гибелью клеток).

Противогипоксические средства должны быть частью многокомпонентной терапии, составляющие которой действуют на основные типы дисбалансов, возникающих при гипоксии. Анализ дисбалансов, возникающих при гипоксии, позволяет заключить, что современный противогипоксический цитопротектор, в идеальном варианте, должен:

• поддерживать реакции гликолиза и цикла Кребса;
• снижать интенсивность оксидативного стресса;
• блокировать адгезивно-воспалительные реакции;
• препятствовать транскрипции патологических белков;
• устранять эксайтотоксичность (или избыток эрготропных влияний).

Особенности приема антидепрессантов

Дозу и длительность приема препарата должен определять только врач.

Основное лечение данными средствами длится около 5 месяцев. Их эффект проявляется постепенно. Необходимо время для того, чтобы нужное количество недостающих медиаторов накопилось в синапсах и начало действовать. Поэтому первые улучшения с момента приема антидепрессантов наступят спустя 2–5 недель.

В ходе основного лечения исчезают все признаки депрессивного состояния. Но антидепрессивная терапия не прекращается полностью, а переходит в поддерживающую стадию. Она является обязательным условием, несмотря на отсутствие негативных симптомов. Ее продолжительность варьируется от полугода до года, но может продлеваться по показаниям.

Отмену антидепрессантов проводят при стабильном отсутствии всей негативной симптоматики, а также при положительных изменениях социальной ситуации.

Проводить отмену стоит постепенно, опять же, с позволения врача. Но и сильно растягивать данный процесс не стоит. Отмена препарата с более высокой дозировкой производится медленней.

АНТИГИПОКСАНТЫ

К группе антигипоксантов относятся лекарственные средства, повышающие устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Причины генерализованной гипоксии разделяют на экзогенные («горная» болезнь, нахождение в замкнутом пространстве, неисправность аппарата искусственной вентиляции легких и т. п.) и эндогенные (пневмония, пневмоторакс, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность, анемия, отравление тяжелыми металлами, цианидами, тироксином, грамицидином, динитрофенолом и др.).

К локальной кислородной недостаточности (ишемия мозга, миокарда, конечностей) приводят местный спазм сосудов, атеросклероз, нарушения кровоснабжения, вызванные тромбом или эмболом, чрезмерное напряжение определенных групп мышц и т. п.

При любой гипоксии первично развивается угнетение энергетического обмена, которое проявляется уменьшением содержания креатинфосфата (особенно в головном мозге) и АТФ при одновременном увеличении содержания аденозинди- и аденозинмонофосфорных кислот, а также неорганического фосфата. Это приводит к нарушениям мембранного транспорта, процессов биосинтеза и других функций клетки, а также к внутриклеточному лактоацидозу, увеличению внутриклеточной концентрации свободного кальция и активации ПОЛ. Данную проблему можно решить, если применять антигипоксанты.

Процесс окислительного фосфорилирования осуществляется в митохондриях в три этапа: на первом донаторами Н+ (электронов и протонов) являются окисляемые субстраты цикла Кребса и пентозного цикла (сукцинат, пируват, глутамат и др.), в качестве акцепторов выступают НАД-зависимые дегидрогеназы.

При гипоксии функционирование этого этапа нарушается в первую очередь, кроме того, начинает усиленно образовываться ацетальдегид, молекулы которого обладают электрофильным атомом карбонильной группы, содержащим избыточное количество электронов. Ацетальдегид взаимодействует со спиртами, тиолами и аминами с образованием полуацеталей, полукеталей и карбиноламинов. Вследствие этого нарушаются структура и функция клеточных и субклеточных мембран, в частности митохондриальных, хроматина и медиаторных систем (в настоящее время для связывания ацетальдегида и его дальнейшего окисления начали применять такие препараты, как глицин, лимонтар или медихронал; в состав лимонтара входят янтарная и лимонная кислоты, а медихронал состоит из фумаровой кислоты, глицина и глюкозы). При выраженной гипоксии и существенном накоплении ацетальдегида происходит его взаимодействие с убигидрохиноном (восстановленная форма коэнзима Q), что приводит к повреждению и второго этапа дыхательной цепи.

На втором этапе тканевого дыхания передача Н+ от НАДН осуществляется на флавопротеины, сукцинатдегидрогеназу, а затем на коэнзим Q и цитохром Ь

Важно подчеркнуть, что система ферментов второго этапа может принимать Н+ и непосредственно от окисляемых субстратов, главным из которых является сукцинат, через флавопротеины 2—4. Поэтому при гипоксии происходит усиленное образование сукцината так называемыми короткими путями: из аспартата, глутамата, у-аминомасляной кислоты и аланина.

Наконец, на третьем этапе процесса окислительного фосфорилирования Н+ поступает в систему цитохромов С и далее на кислород. В результате этих реакций образуются вода и углекислый газ.

Выполнение практически всех видов спортивных упражнений связано с возникновением гипоксии как в работающих мышцах и мозге, так и в других органах. Условно все упражнения можно разделить на четыре вида в зависимости от скорости развивающейся тканевой гипоксии, которая может быть скрытой (латентной), компенсированной, выраженной гипоксией с наступающей декомпенсацией и декомпенсированной тканевой гипоксией. Гипоксическая нагрузка возникает в тех мышцах, которые выполняют большую работу; она и является причиной резкого утомления. Резко выраженная гипоксия может быть причиной нарушения энергетического обмена, проницаемости мембран, а также приводить к другим изменениям в организме спортсменов, что сопровождается снижением работоспособности. Профилактическое применение антигипоксантов может рассматриваться в качестве средства восстанавливающей терапии.